Obecnie wiele osób żyje zbyt szybko – nie mamy czasu na odpoczynek, dążymy do sukcesu, staramy się sprostać narzuconym normom społecznym, ulegamy stresowi. Konsekwencją niezdrowego trybu życia bywa bezsenność. Za sporadyczne epizody nieprzespanej nocy może odpowiadać wiele czynników. W takich sytuacjach mamy do dyspozycji różnego rodzaju środki ułatwiające spokojny sen, w tym zawierające substancję o nazwie doksylamina. Jak działa ten związek i kiedy można go stosować? Sprawdź!
Co to jest doksylamina (doxylamine)? Do jakiej grupy leków należy?
Wszystkie leki wprowadzane do użytku przypisuje się do pewnych grup o zbliżonych właściwościach. Omawiana doksylamina to lek przeciwhistaminowy I generacji, a dokładniej pochodna aminoetanolu. Doksylamina wykazuje, podobnie jak inne substancje z tej grupy, stosunkowo silne działanie sedatywne. Z tego też powodu stosowana jest m.in. przy objawowym leczeniu bezsenności. W farmakoterapii stosowany jest wodorobursztynian doksylaminy.
Podstawowe działanie i właściwości doksylaminy
Działanie tego związku polega na blokowaniu receptorów histaminowych H1, co kojarzy się z działaniem antyalergicznym, i słusznie! Histamina jest bowiem hormonem biorącym udział w reakcjach zapalnych zainicjowanych przez alergeny, ale także inne zagrożenia dla organizmu. Bierze ona też udział m.in. w procesach gojenia ran, różnicowania komórek, rozwoju życia czy kontroli napięcia mięśniowego.
Wyróżnia się cztery receptory dla neuroprzekaźnika histaminowego, przy czym blokowanie H1 (tak działa doksylamina) odpowiada za zniesienie działań histaminy, takich jak np. rozszerzenie naczyń krwionośnych, skurcz mięśni gładkich, nadprodukcja wydzielin śluzowych czy spadek ciśnienia.
Leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji stosunkowo bardzo łatwo przechodzą do ośrodkowego układu nerwowego, wpływając na wiele innych receptorów. Tym samym substancja ta wykazuje działanie wielokierunkowe:
- przeciwalergiczne,
- nasenne,
- uspokajające,
- przeciwwymiotne,
- antycholinergiczne,
- miejscowo znieczulające.
Jak wodorobursztynian doksylaminy wpływa na sen?
Ważnym, często pomijanym działaniem histaminy, jest jej udział w podtrzymywaniu stanu czuwania. Ponieważ doksylamina działa poprzez blokowanie receptorów H1, jest ona stosowana w leczeniu sporadycznie występującej bezsenności. Podejrzewa się również, że histamina może częściowo odpowiadać za stany lękowe, które także oddziałują negatywnie na jakość snu.
Substancja ta po przyjęciu doustnym przenika przez barierę krew-mózg, dzięki czemu wykazuje właściwości uspokajające, powoduje senność, skraca czas zasypiania (latencji) oraz wydłuża czas trwania snu i zwiększa jego efektywność. Obecnie doksylamina jest jednym z najczęściej stosowanych leków dostępnych bez recepty, znajdujących zastosowanie w przypadku krótkotrwałych epizodów bezsenności.
Jakie są wskazania do stosowania doksylaminy?
Jest to substancja czynna, stosowana jako lek na sen, a dokładniej w przypadku krótkotrwałej bezsenności, objawiającej się m.in.:
- trudnościami z zasypianiem,
- snem przerywanym – częstymi przebudzeniami w nocy,
- zbyt krótkim czasem trwania odpoczynku,
- problemami ze wstawaniem w godzinach porannych,
- sennością w ciągu dnia.
Sporadycznie występująca bezsenność u osób dorosłych może być spowodowana m.in. stresem, ważnymi wydarzeniami w życiu, niedogodnymi warunkami snu czy zmianą strefy czasowej. Przygodna bezsenność zwykle nie wymaga szczegółowej diagnostyki, a doraźne stosowanie preparatów o działaniu nasennym powala się z nią uporać.
Kto i jak długo może stosować doksylaminę?
Doksylamina przeznaczona jest wyłącznie dla osób dorosłych. Bez konsultacji z lekarzem preparaty z jej zawartością można stosować nie dłużej niż 7 dni. Doksylamina przenika do mleka matki, a także przez łożysko. Nie stwierdzono negatywnego wpływu doksylaminy na nienarodzone dzieci, niemniej jednak preparaty nasenne z jej zawartością nie powinny być stosowane u kobiet w okresie ciąży i laktacji.
Ponadto preparaty złożone zawierające doksylaminę mogą osłabiać sprawność motoryczną. Należy więc zachować szczególną ostrożność podczas kierowania pojazdami mechanicznymi, a najlepiej zrezygnować z takich czynności przynajmniej przez kilka dni od rozpoczęcia przyjmowania doksylaminy.
Czy na leki zawierające doksylaminę potrzebna jest recepta?
Niektóre preparaty nasenne z zawartością wodorobursztynianu doksylaminy dostępne są bez recepty. Niemniej jednak, w przypadku jakichkolwiek wątpliwości dotyczących stosowania preparatu, warto skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą. Konsultacji z lekarzem wymagają również przypadki przewlekłej bezsenności lub innych zaburzeń snu.
Pozostałe przeciwwskazania do stosowania tego związku i możliwe interakcje
Razem z doksylaminą nie należy łączyć przede wszystkim substancji takich, jak:
- silne inhibitory CYP450;
- inne leki oddziałujące na receptory H1;
- inhibitory monoaminooksydazy (IMAO);
- sok grejpfrutowy.
Ostrożność przy stosowaniu doksylaminy należy zachować także w przypadku chorób ogólnoustrojowych takich, jak: tachykardia, astma, jaskra, schorzenia wątroby i nerek, przerost gruczołu krokowego czy zaawansowane wrzody przewodu pokarmowego.
Jak określić prawidłowe dawkowanie doksylaminy?
Najczęściej przyjmowanie doksylaminy rozpoczyna się od dawki 12,5 mg. W razie potrzeby, jeśli nie zauważa się poprawy, dawkę można zwiększyć do 25 mg, np. przyjmując dwie tabletki. Ważne jest, aby leki z jej zawartością przyjmować ok. 30 minut przed snem. Jeśli jednak w ciągu dnia pojawia się nadmierna senność, należy przyjąć lek wcześniej, np. godzinę przed położeniem się do łóżka. Szczyt działania substancji (okres półtrwania) następuje na 2–3 godziny po przyjęciu doustnym.
Czy są jakieś skutki uboczne stosowania tej substancji i czy doksylamina uzależnia?
Doksylamina jest jednym ze stosunkowo najbezpieczniejszych leków nasennych. Jej dłuższe stosowanie nie powoduje uzależnienia. Niemniej jednak w przypadku długotrwałego stosowania organizm w pewnym stopniu przyzwyczaja się do „wsparcia” w zasypianiu, dlatego leczenie bezsenności z udziałem jakichkolwiek środków zewnętrznych powinno być traktowane jako element dodatkowy. Podstawą jest natomiast przestrzeganie kluczowych zasad higieny snu i zdrowego trybu życia.
Prawidłowe stosowanie doksylaminy zwykle nie niesie ryzyka dla zdrowia. Negatywnie działa przede wszystkim przyjmowanie zbyt wysokich dawek, przy czym warto zaznaczyć, że dawka krytycznie zagrażająca zdrowiu i życiu jest równoważna z wartością kilkuset tabletek przyjmowanych przy problemach ze snem. Niemniej jednak, jak w przypadku każdego leku, istnieje ryzyko wystąpienia skutków ubocznych. Wśród możliwych działań niepożądanych, występujących głównie po przedawkowaniu doksylaminy, wymienia się m.in.:
- suchość w ustach,
- zaparcia,
- bóle głowy,
- zaburzenia koordynacji
- senność,
- kołatanie serca,
- problemy z pamięcią i koncentracją,
- koszmary senne.
W skrajnych, rzadkich przypadkach przedawkowania doksylaminy może dojść do rozszerzenia źrenic, zaburzeń czynności nerek czy zapalenia trzustki.
Warto podkreślić, że doksylamina stosowana w odpowiednich dawkach, bez jednoczesnego zażywania środków mogących wchodzić z nią w interakcje, uznawana jest za jeden z najbezpieczniejszych leków nasennych, o potwierdzonym działaniu klinicznym. Najczęściej zgłaszany objaw niepożądany, w postaci porannej senności, zwykle szybko ustępuje i nie wpływa negatywnie na jakość funkcjonowania w ciągu dnia.
Źródła:
- Krzystanek M., Białek A., Pałasz A., Skowronek R.: Doksylamina w leczeniu zaburzeń snu i lęku. Farmakoterapia w Psychiatrii i Neurologii 2016, 32 (1), 41–47. https://www.researchgate.net/profile/Rafal-Skowronek/publication/303289969_Doksylamina_w_leczeniu_zaburzen_snu_i_leku/links/573b4e9a08ae9ace840ea4cb/Doksylamina-w-leczeniu-zaburzen-snu-i-leku.pdf (data odczytu 27.05.2023).
- https://www.mp.pl/pacjent/leki/subst.html?id=6172 (data odczytu 27.05.2023).
- https://podyplomie.pl/medycyna/32578,jakie-leki-nalezy-stosowac-w-leczeniu-bezsennosci?page=3 (data odczytu 27.05.2023).
- https://podyplomie.pl/publish/system/articles/pdfarticles/000/010/397/original/68-76.pdf?1472733095 (data odczytu 27.05.2023).
- https://www.mp.pl/pacjent/alergie/chorobyalergiczne/wartowiedziec/161009,histamina (data odczytu 27.05.2023).
- https://www.czytelniamedyczna.pl/2779,receptory-h1-h2-h3-h4-i-leki-antyhistaminowe.html (data odczytu 27.05.2023).
